在腫瘤治療領域，微管抑制劑是最經典的細胞毒素類型之一。它們通過阻斷微管的動態(tài)組裝，直接干擾細胞分裂。從紫杉類、長春堿類到MMAE（monomethyl auristatin E），這些分子早已成為抗體偶聯(lián)藥物（ADC）開發(fā)中不可或缺的武器。

1. 微管抑制劑

微管是細胞骨架的重要組成部分，參與維持細胞形態(tài)、物質運輸及細胞分裂。有絲分裂過程中，微管動態(tài)組裝/解聚尤為關鍵。微管抑制劑（MicrotubuleInhibitors,MTIs）正是通過干擾這一動態(tài)平衡來實現(xiàn)抗腫瘤作用。

1.1 分類：

微管穩(wěn)定劑（Stabilizers）

代表：Paclitaxel,Docetaxel,Epothilones

機制：促進微管聚合，阻止解聚→微管過度穩(wěn)定→有絲分裂失敗

微管去穩(wěn)定劑（Destabilizers）

代表：Vincristine,Vinblastine,Colchicine,Maytansine,Eribulin

機制：阻止微管聚合或促進解聚→微管網絡崩潰→細胞凋亡

1.2 臨床應用

實體瘤：乳腺癌、卵巢癌、肺癌、胃癌、軟組織肉瘤

血液瘤：白血病、淋巴瘤

抗體偶聯(lián)藥物（ADCs）毒素：MMAE、DM1等均為微管抑制劑衍生物

而今天的主角——Eribulin（艾日布林），則是一種源自海洋天然產物Halichondrin B的新一代微管抑制劑。不同于紫杉類或長春堿類，Eribulin結合在微管正端，阻止聚合而不影響解聚。

2. Eribulin：獨特的微管抑制劑

Eribulin（艾日布林）是源自海洋天然產物HalichondrinB的合成類似物，被稱為“新一代非紫杉烷類微管抑制劑”。

• 作用機制

獨特的結合模式：結合在微管正端，抑制聚合但不影響去聚合

• 阻斷細胞周期于 G2/M 期
• 誘導凋亡
• 重塑腫瘤微環(huán)境（改善血管結構，減少低氧區(qū)）

Fig 1.Working mechanism of Eribulin.

• 臨床應用

轉移性乳腺癌（蒽環(huán)類、紫杉類治療失敗后的患者）

不可切除或轉移性脂肪肉瘤（蒽環(huán)治療失敗后）

正在探索：TNBC聯(lián)合免疫、軟組織肉瘤聯(lián)合抗血管生成、卵巢癌等

• 優(yōu)勢

與傳統(tǒng)紫杉類/長春堿類作用機制不同→在耐藥患者中仍可獲益

同時具備細胞毒性+微環(huán)境調控雙重作用

3. ADC毒素的新選擇：Eribulin IgG標記試劑

繼MMAE IgG標記試劑之后，我們開發(fā)了新的–Eribulin IgG標記試劑。

① 產品特點：

高效毒素：Eribulin的微管抑制作用已在臨床藥物中得到驗證

便捷標記：可直接用于IgG偶聯(lián)，模擬ADC機制

多種應用：適用于內吞驗證、毒素篩選、抗體功能研究

靈活平臺：為科研人員提供MMAE之外的新型毒素對照

高穩(wěn)定性：加速穩(wěn)定性試驗證明該試劑具有很高的穩(wěn)定性。（Fig 2.）

Fig 2. Accelerated stability test of AME100005. After lyophilization, the samples were stored at -20℃ (black), 37℃ for 1 day (red), 37℃ for 2 days (blue), 37℃ for 3 days (green), separately. After reconstitution, cell inhibition rate of each samples was detected by CCK8 method. The data indicate that all the samplesexhibit excellent stability.

② 應用場景

ADC研發(fā)早期驗證：檢測抗體的內吞與毒素釋放效果

新型毒素對比研究：比較Eribulin與MMAE等常見ADC毒素的差異

藥效與機制探索：研究微管抑制類毒素對細胞周期與微環(huán)境的影響

③ 產品數(shù)據(jù)驗證

我們使用Eribulin IgG標記試劑(Cat.No.AME100005)試劑評估了B7H3 ADC BMK在B7H3高表達的Hela細胞系中的內化效率和細胞毒性。結果顯示：Eribulin毒素的細胞毒性顯著。因此該試劑與ADC藥物的實際篩選需求高度一致！

Fig 3. Cell inhibition rate of Hela detected by CCK8 method. The IC50 of B7H3 ADC BMK is 135.1ng/ml, indicating specific internalization.

從臨床抗癌藥物到科研工具，Eribulin正在為ADC研究帶來更多可能性。締碼Eribulin毒素偶聯(lián)IgG標記試劑，讓科研人員能夠快速驗證抗體功能、探索新型ADC機制，助力藥物開發(fā)邁出堅實一步。

4. 即刻體驗

為回饋廣大客戶，締碼現(xiàn)推出Eribulin IgG標記試劑的免費試用活動：

活動時間：即刻起至2025年9月30日

活動對象：終端客戶

限時促銷：免費試用！（5ug規(guī)格）

參與方式：直接在線聯(lián)系客服或撥打訂購熱線400-006-0995或18062749453

歡迎聯(lián)系我們獲取更多詳情，共同推動ADC藥物開發(fā)進程！